2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂，可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰，E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐，使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶，泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶，泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶，它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白（底物），并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123578
    NSC689857 Inhibitor 99.49%
    NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
    NSC689857
  • HY-123967
    RNF5 inhibitor inh-02 Inhibitor 99.91%
    RNF5 inhibitor inh-02 是一种强效的 E3 泛素连接酶 RNF5/RMA1 抑制剂。RNF5 inhibitor inh-02 恢复表达 F508del-CFTR 的永生化细胞 (CFBE41o⁻，EC50 = 2.6 μM；FRT，EC50 = 2.2 μM) 中 F508del-CFTR 的功能。RNF5 inhibitor inh-02 通过减少 ATG4B 泛素化，增加 LC3IIB 表达和自噬体数量，并促进细胞运动。RNF5 inhibitor inh-02 可用于囊性纤维化研究。
    RNF5 inhibitor inh-02
  • HY-128842
    PROTAC MDM2 Degrader-3 Inhibitor
    PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-3
  • HY-134823
    MD-222 Inhibitor 99.81%
    MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
    MD-222
  • HY-149316
    Smurf1-IN-1 Inhibitor 99.47%
    SMURF1-IN-1 是一种具有口服活性的特异性 E3 泛素蛋白连接酶 1 (SMURF1) 的选择性抑制剂，IC50 为 92 nM。Smurf1-IN-1 对大鼠肺部高压模型具有显著疗效，可用于肺动脉高压疾病的研究。
    Smurf1-IN-1
  • HY-17493
    MI-773 Inhibitor 98.08%
    MI-773 是一种有效的 MDM2-p53 蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，对 MDM2 具体高结合亲和力 (Kd=8.2 nM)。MI-773 具有抗肿瘤活性。
    MI-773
  • HY-128841
    PROTAC MDM2 Degrader-2 Inhibitor
    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 能诱导 MDM2 自我泛素化降解从而上调 p53 蛋白水平。PROTAC MDM2 Degrader-2 具有抗肿瘤的活性，可用于肿瘤的研究。(Blue: MDM2 ligand (HY-128836); Black: (linker: (HY-128833))
    PROTAC MDM2 Degrader-2
  • HY-16664
    SJ-172550 Inhibitor 99.95%
    SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
    SJ-172550
  • HY-153937
    Skp2 inhibitor 2 Inhibitor 99.88%
    Skp2 inhibitor 2 (compound 14ag) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 的抑制剂，抑制剂 Skp2-Cks1 相互作用，IC50 值为 570 nM。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分，它招募和泛素化底物，参与蛋白水解和非蛋白水解过程。
    Skp2 inhibitor 2
  • HY-16999
    RO8994 Inhibitor 99.62%
    RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
    RO8994
  • HY-134596
    SENP1-IN-3 Inhibitor 99.92%
    SENP1-IN-3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 17。SENP1-IN-3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
    SENP1-IN-3
  • HY-153775
    UC-764864 Inhibitor 99.85%
    UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
    UC-764864
  • HY-158239
    MS181 Inhibitor 98.36%
    MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1)) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
    MS181
  • HY-100383
    BH3I-1 Inhibitor 98.0%
    BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂，抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合，Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。
    BH3I-1
  • HY-145733
    DI-1859 Inhibitor 99.62%
    DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
    DI-1859
  • HY-W176629
    Hydrocotarnine Inhibitor 99.70%
    Hydrocotarnine 是一种 Cbl 抑制剂，可导致结肠炎炎症小体介导的 IL-18 分泌。Hydrocotarnine 能增加细胞糖酵解代谢中的 GLUT1 表达和对葡萄糖的摄取。Hydrocotarnine 在癌症研究中具有镇痛作用。
    Hydrocotarnine
  • HY-15301
    CC0651 Inhibitor 99.03%
    CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
    CC0651
  • HY-122615B
    SPOP-IN-6b dihydrochloride Inhibitor 99.70%
    SPOP-IN-6b dihydrochloride 是一种有效的斑型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂，IC50 为 3.58 μM。
    SPOP-IN-6b dihydrochloride
  • HY-114304
    COH000 Inhibitor 98.0%
    COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。
    COH000
  • HY-157416
    COP1-ATGL modulator 1 99.31%
    COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达，降低ATGL泛素化和COP1自泛素化，并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
    COP1-ATGL modulator 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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